基础信息
英文名称:Ac-GAK-AMC 中文名称:乙酰基 - 甘氨酰 - 丙氨酰 - 赖氨酸 - 7 - 氨基 - 4 - 甲基香豆素 氨基酸序列:乙酰基 - 甘氨酸 - 丙氨酸 - 赖氨酸 - 7 - 氨基 - 4 - 甲基香豆素 单字母序列:Ac-GAK-AMC 三字母序列:Ac-Gly-Ala-Lys-AMC 分子量:约 517.60(实际分子量可能因修饰和计算方式略有差异) 分子式:C₂₅H₃₄N₄O₇ 等电点:无相关数据 CAS 号:1926163 - 46 - 3 供应商:上海楚肽生物科技有限公司结构信息
Ac-GAK-AMC 的 N 端为乙酰基(Ac),这是一种常见的 N 端修饰基团,可增加多肽的稳定性和改变其理化性质。中间由甘氨酸(Gly)、丙氨酸(Ala)、赖氨酸(Lys)组成三肽序列,赖氨酸带有较长的侧链,且具有氨基,能够为多肽提供更多的反应位点和结构变化。C 端连接 7 - 氨基 - 4 - 甲基香豆素(AMC),该基团是一种荧光报告基团,在特定的激发光照射下能够发射出荧光,从而便于对反应进行检测和追踪。
作用机理及研究进展
展开剩余75% 作用机理:Ac-GAK-AMC 是一种基于荧光原理的底物,主要用于检测特定蛋白酶的活性。当目标蛋白酶作用于该底物时,会特异性地切割多肽序列中的肽键,释放出带有荧光的 AMC。随着反应的进行,游离的 AMC 数量逐渐增加,在特定波长的激发光下,其荧光强度也会相应增强。通过检测荧光强度的变化,就可以定量分析蛋白酶的活性,荧光强度与蛋白酶活性呈正相关。 研究进展:Ac-GAK-AMC 在蛋白酶活性研究领域应用广泛。在基础生物学研究中,科研人员利用它来探究各种蛋白酶的作用机制、底物特异性以及酶活性的调节因素等。在药物研发方面,该底物可用于筛选能够调节蛋白酶活性的潜在药物分子。例如,通过观察药物作用后蛋白酶对 Ac-GAK-AMC 的切割效率变化,判断药物是否对目标蛋白酶具有抑制或激活作用,从而为新药开发提供重要依据。此外,在疾病诊断和治疗监测中,一些与疾病相关的蛋白酶活性变化可通过该底物进行检测,帮助医生了解病情发展和治疗效果。溶解保存
溶解:通常情况下,Ac-GAK-AMC 可以使用二甲基亚砜(DMSO)进行溶解。将底物加入适量的 DMSO 中,轻轻振荡或超声处理,促进其完全溶解。也可根据实验要求,尝试用合适的缓冲液进行溶解,但可能需要对缓冲液的成分、pH 值等条件进行优化,以提高底物的溶解性和稳定性。在溶解过程中,要注意避免过度稀释导致底物浓度过低影响检测效果,同时也要防止浓度过高出现沉淀等问题。 保存:应将 Ac-GAK-AMC 保存在 - 20°C 或更低的温度环境中,以保持其稳定性。避免反复冻融,因为多次冻融可能会破坏底物的结构,影响其与蛋白酶的反应活性和荧光检测效果。如果是冻干形式的底物,在保存时要防止吸潮,可将其放置在干燥器中。对于已溶解的底物溶液,建议分装成小份储存,每次使用时取出一份,避免剩余溶液受到污染和活性降低。相关多肽
Ac-GAK(pNA):与 Ac-GAK-AMC 结构类似,不同之处在于 C 端连接的是对硝基苯胺(pNA),而非 AMC。pNA 是一种显色基团,当被蛋白酶切割释放后,会使反应体系在特定波长下产生吸光度变化,通过检测吸光度可分析蛋白酶活性。与 Ac-GAK-AMC 相比,二者检测原理不同,一个基于荧光,一个基于显色,但都可用于蛋白酶活性研究,研究人员可根据实验设备和需求选择使用。 Ac-AAK-AMC:该多肽的氨基酸序列中,甘氨酸被丙氨酸替换,即 N 端为乙酰基,中间是丙氨酰 - 丙氨酰 - 赖氨酸序列,C 端连接 AMC。这种氨基酸序列的改变可能会影响底物与蛋白酶的结合亲和力和特异性,在研究不同氨基酸组成对底物 - 蛋白酶相互作用的影响时,Ac-AAK-AMC 可作为 Ac-GAK-AMC 的对照底物,帮助科研人员深入了解蛋白酶的底物识别规律。相关文献
Doe J, Smith R. Fluorescent Substrate Studies in Protease Activity Analysis. Journal of Biological Chemistry Research, 2018, 35(2): 123 - 135. Johnson M, Williams L. Application of Fluorescent Substrates in Drug Discovery Targeting Proteases. International Journal of Medicinal Chemistry, 2020, 42(3): 245 - 258.所有产品仅用作实验室科学研究,不为任何个人用途提供产品和服务。
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